กลไกการออกฤทธิ์ของสารให้ความหวานขึ้นอยู่กับความสามารถในการจับกับตัวรับรสหวานบนปุ่มรับรสของมนุษย์เป็นหลัก เมื่อโมเลกุลของสารให้ความหวานจับกับตัวรับเหล่านี้จะกระตุ้นให้เกิดปฏิกิริยาทางชีวเคมีหลายชุดซึ่งท้ายที่สุดจะส่งสัญญาณ "หวาน" ไปยังสมอง เนื่องจากโครงสร้างทางเคมีที่แตกต่างกันของสารให้ความหวานที่แตกต่างกัน ลักษณะและความแข็งแรงของการจับกับตัวรับความหวานจึงแตกต่างกันไป ส่งผลให้โปรไฟล์ความหวานแตกต่างกัน สิ่งสำคัญที่ควรทราบคือแม้ว่าสารให้ความหวานสามารถเลียนแบบความหวานของซูโครสได้ แต่วิถีทางเมแทบอลิซึมและผลกระทบทางสรีรวิทยาในร่างกายมนุษย์แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจากความหวานของซูโครส
